2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo 样激酶 (PLK) 是一组高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞分裂和有丝分裂检查点调节等过程中起关键作用。在哺乳动物中，五种 PLK（PLK 1-5）在着丝粒动力学、纺锤体形成、S 期和 G2/M 检查点以及 DNA 损伤反应中发挥着不同的作用。

PLK 的特点是其 Polo-box 结构域，可介导蛋白质相互作用。它们还受磷酸化、蛋白水解和转录的控制，具体取决于生物学背景。PLK 现在被认为将细胞分裂与发育过程联系起来，并在分化细胞中发挥作用。

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 99.66%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-108597
    TC-S 7005 Inhibitor 99.68%
    TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂，对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
    TC-S 7005
  • HY-15161
    Ro3280 Inhibitor 99.46%
    Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
    Ro3280
  • HY-12134
    Poloxin Inhibitor 98.05%
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
    Poloxin
  • HY-N0885
    Telocinobufagin

    远华蟾蜍精

    		Inhibitor 99.93%
    Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。
    Telocinobufagin
  • HY-15158
    SBE13 Hydrochloride Inhibitor 98.56%
    SBE13 Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
    SBE13 Hydrochloride
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.80%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。
    (Z)-LFM-A13
  • HY-147298
    Plogosertib Inhibitor
    Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
    Plogosertib
  • HY-128493
    PLK4-IN-4 Inhibitor 99.89%
    PLK4-IN-4 (compound 22) 是一种有效的 PLK4 抑制剂，IC50 值为 7.9 nM。PLK4-IN-4 具有研究癌症的潜力。
    PLK4-IN-4
  • HY-123467
    Lasiokaurin Inhibitor 99.68%
    Lasiokaurin 是一种从 Isodon serra 中分离出来的二萜类化合物。
    Lasiokaurin
  • HY-75578
    dTAG Targeting Ligand 1 Inhibitor 98.0%
    dTAG Targeting Ligand 1 (SUBSTITUTE SHEET 245) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。dTAG Targeting Ligand 1 可用于合成 PROTACs。
    dTAG Targeting Ligand 1
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo Inhibitor 99.44%
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-158031
    PLK1/BRD4-IN-5 Inhibitor 99.55%
    PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 PLK1 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。
    PLK1/BRD4-IN-5
  • HY-13647
    HMN-176 Inhibitor 98.84%
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
    HMN-176
  • HY-151971
    Aurora kinase-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora kinase-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
    Aurora kinase-IN-3
  • HY-132135
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride Inhibitor 98.08%
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride
  • HY-172737
    RP-1664 Inhibitor 98.77%
    RP-1664 是一种具有选择性并且口服有效的 PLK4 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 对 TRIM37 高表达的细胞或者肿瘤更敏感。RP-1664 在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示出抗肿瘤活性[1][2]。
    RP-1664
  • HY-149324
    SP27 Degrader 99.21%
    SP27 是一种 PROTAC，可以选择性降解 PLK4，DC50 为 19.5 nM。SP27 可用于乳腺癌的研究。
    SP27
  • HY-13994
    Mps1-IN-2 Inhibitor 98.08%
    Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
    Mps1-IN-2
  • HY-117291A
    XMD-17-51 TFA 99.46%
    XMD-17-51 TFA 是一种嘧啶-安定酮化合物，能够调控蛋白酶。
    XMD-17-51 TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

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